【成 份】
化學名稱：氨甲環酸（（E）-4-氨甲基己烷甲酸）
分子式：C8H15NO2
分子量：157.21
輔料為注射用水。
【性 狀】本品為無色的澄明液體。
【適 應 癥】
1.本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原發性纖維蛋白溶解亢進所致的各種出血。彌散性血管內凝血所致的繼發性高纖溶狀態，在未肝素化前，一般不用本品。
2.用于前列腺、尿道、肺、腦、子宮、腎上腺、甲狀腺等富有纖溶酶原激活物臟器的外傷或手術出血。
3.用作組織型纖溶酶原激活物(t-PA)、鏈激酶及尿激酶的拮抗物。
4.用于人工流產、胎盤早期剝落、死胎和羊水栓塞引起的纖溶性出血，以及病理性宮腔內局部纖溶性增高的月經過多癥。
5.用于中樞神經病變輕癥出血，如蛛網膜下腔出血和顱內動脈瘤出血，應用本品止血優于其它抗纖溶藥，但必須注意并發腦水腫或腦梗塞的危險性，至于重癥有手術指征患者，本品僅可作輔助用藥。
6.用于治療遺傳性血管神經性水腫，可減少其發作次數和嚴重程度。
7.血友病患者發生活動性出血，可聯合應用本藥。
8.用于防止或減輕因子Ⅷ或因子Ⅸ缺乏的血友病患者拔牙或口腔手術后的出血。
【規 格】(1)2ml:0.1g (2)5ml:0.25g。
【用法用量】靜脈注射或滴注：一次0.25～0.5g，一日0.75～2g。靜脈注射液以25%葡萄糖液稀釋，靜脈滴注液以5%～10%葡萄糖液稀釋。為防止手術前后出血，可參考上述劑量。治療原發性纖維蛋白溶解所致出血時，劑量可酌情加大。
【不良反應】
本品不良反應較6-氨基己酸為少。
1.偶有藥物過量所致顱內血栓形成和出血。
2.可有腹瀉、惡心及嘔吐。
3.較少見的有經期不適(經期血液凝固所致)。
4.由于本品可進入腦脊液，注射后可有視力模糊、頭痛、頭暈、疲乏等中樞神經系統癥狀，特別與注射速度有關，但很少見。
【禁 忌】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【注意事項】
1.慎用：
(1)對于有血栓形成傾向者(如急性心肌梗死)慎用。
(2)由于本品可導致繼發性腎盂腎炎和輸尿管凝血塊阻塞，故血友病或腎盂實質病變發生大量血尿時要慎用。
2.本品與其它凝血因子(如因子Ⅸ)等合用，應警惕血栓形成。一般認為在凝血因子使用后8小時再用本品較為妥當。
3.本品一般不單獨用于彌散性血管內凝血所致的繼發性纖溶性出血，以防進一步血栓形成，影響臟器功能，特別是急性腎功能衰竭時。如有必要，應在肝素化的基礎上才應用本品。
4.宮內死胎所致的低纖維蛋白原血癥出血，肝素治療較本品安全。
5.慢性腎功能不全時，本品用量應酌減，因給藥后尿液中藥物濃度常較高。
6.治療前列腺手術出血時，本品用量也應減少。
7.本品與青霉素或輸注血液有配伍禁忌。
8.必須持續應用本品較久者，應作眼科檢查監護(例如視力測驗、視覺、視野和眼底)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【兒童用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【老年用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【藥物相互作用】口服避孕藥、雌激素或凝血酶原復合物濃縮劑與本品合用，有增加血栓形成的危險。
【藥物過量】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【藥理毒理】
藥理：血循環中存在各種纖溶酶(原)的天然拮抗物，如抗纖溶酶素(antiplasmin)等。正常情況時，血液中抗纖溶活性比纖溶活性高很多倍，所以不致發生纖溶性出血。但這些拮抗物不能阻滯已吸附在纖維蛋白網上的激活物(如尿激酶等)所激活而形成纖溶酶。纖溶酶是一種肽鏈內切酶，在中性環境中能裂解纖維蛋白(原)的精氨酸和賴氨酸肽鏈，形成纖維蛋白降解產物，并引起凝血塊溶解出血。纖溶酶原通過其分子結構中的賴氨酸結合部位而特異性地吸附在纖維蛋白上，賴氨酸則可以競爭性地阻抑這種吸附作用，減少纖溶酶原的吸附率，從而減少纖溶酶原的激活程度，以減少出血。本品的化學結構與賴氨酸(1,5-二氨基己酸)相似，因此也能競爭性阻抑纖溶酶原在纖維蛋白上吸附，從而防止其激活，保護纖維蛋白不被纖溶酶所降解和溶解，最終達到止血效果。本品尚能直接抑制纖溶酶活力，減少纖溶酶激活補體的作用，從而達到防止遺傳性血管神經性水腫的發生。
毒理：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【藥代動力學】
按體重靜脈注射15mg/kg，1小時后血藥濃度可達20μg/mL；4小時后血藥濃度為5μg/mL。本品能透過血-腦脊液屏障，腦脊液內藥物濃度可達有效藥物濃度水平(1μg/mL)，可使腦脊液中纖維蛋白降解產物降低到給藥前的50%左右。如按體重靜脈注射10mg/kg，則血清抗纖溶活力可維持7～8小時，組織內可維持17小時。靜注量的90%于24小時內經腎排出。本品可隨乳汁分泌，其量約為母體血藥濃度的1%。
【貯 藏】遮光，密閉保存。
【包 裝】低硼硅玻璃安瓿,每盒10支（2ml）；每盒5支（5ml）
【有 效 期】24個月
【執行標準】《中國藥典》2015年版二部
【批準文號】國藥準字H42021824(2ml:0.1g)；國藥準字H42021825(5ml:0.25g)。